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　　國際殺蟲劑抗性行動委員會(IRAC)將作用于煙堿乙酰膽堿受體的殺蟲劑歸于第4組，組內(nèi)現(xiàn)有11個有效成分，分成5個亞組。啶蟲脒、噻蟲胺、呋蟲胺、吡蟲啉、烯啶蟲胺、噻蟲啉和噻蟲嗪等7個新煙堿類殺蟲劑歸入Group 4A；Group 4B僅含煙堿類殺蟲劑煙堿；Group 4C、Group 4D、Group 4E均只包括1個有效成分，分別為亞砜亞胺類殺蟲劑氟啶蟲胺腈、丁烯酸內(nèi)酯類殺蟲劑氟吡呋喃酮、介離子類殺蟲劑三氟苯嘧啶。其中，氟啶蟲胺腈、氟吡呋喃酮、三氟苯嘧啶均為2011年后上市的殺蟲劑新品種。本文概述這3種作用于煙堿乙酰膽堿受體的殺蟲劑的作用機理、應(yīng)用、開發(fā)。

　　1 理化性質(zhì)及毒性

　　1.1 氟啶蟲胺腈理化性質(zhì)及毒性

　　氟啶蟲胺腈(sulfoxaflor)開發(fā)代號為XDE 208，化學(xué)名稱為[甲基[1-(6-三氟甲基-3-吡啶基)乙基]-λ6-亞砜烯基]氰胺，CAS登錄號為946578-00-3。氟啶蟲胺腈為白色固體，熔點為112.9℃。其在水中的溶解度(20℃)為0.568 g/L，在1,2-二氯乙烷中的溶解度為39.6 g/L，在甲醇中的溶解度為93.1 g/L。

　　氟啶蟲胺腈對大鼠的急性經(jīng)口LD50值為1,000 mg/kg，急性經(jīng)皮LD50值＞5,000 mg/kg；對山齒鶉的急性LD50值為676 mg/kg；對虹鱒(Oncorhynchus mykiss)的急性LC50值(96 h)＞101 mg/L；對大型溞的急性EC50值(48 h)＞399 mg/L。

　　氟啶蟲胺腈對蜜蜂高毒，急性接觸毒性LD50值(48 h)為0.379μg/蜂，急性經(jīng)口LD50值(48 h)為0.146μg/蜂。其制劑產(chǎn)品22%氟啶蟲胺腈SC對蜜蜂的急性經(jīng)口、急性接觸LD50值(48 h)分別為0.0601μg/蜂和0.643μg/蜂。22%氟啶蟲胺腈SC對蜜蜂高毒，對蜜蜂存在中等風險。

　　1.2 氟吡呋喃酮理化性質(zhì)及毒性

　　氟吡呋喃酮(flupyradifurone)開發(fā)代號BYI 02960，化學(xué)名稱為4-[(6-氯-3-吡啶甲基)(2,2-二氟乙基)氨基]呋喃-2-(5H)-酮，CAS登錄號為951659-40-8。氟吡呋喃酮為白色至米黃色固體粉末，熔點為69℃。其在水中的溶解度為3.2 g/L，在甲醇和乙酸乙酯中的溶解度＞250 g/L(20℃)。

　　氟吡呋喃酮對大鼠的急性經(jīng)口LD50值＞300 mg/kg，急性經(jīng)皮LD50值＞2,000 mg/kg，急性吸入LC50值＞4.67 mg/L，對兔皮膚和眼睛無刺激性，無致突變和致癌作用。氟吡呋喃酮對鳥類、魚、水生無脊椎動物毒性中等。

　　氟吡呋喃酮對蜜蜂的急性接觸LD50值(48 h)＞200μg/蜂，為低毒；急性經(jīng)口LD50值為1.2μg/蜂。按標簽推薦劑量用藥，其對蜜蜂的覓食行為、幼蜂和蜂群發(fā)育等無不良影響，甚至可以在作物花期使用。

　　1.3 三氟苯嘧啶理化性質(zhì)及毒性

　　三氟苯嘧啶(triflumezopyrim)開發(fā)代號為DPX-RAB55，化學(xué)名稱為3,4-二氫-2,4-二氧代-1-(嘧啶-5-基甲基)-3-(α,α,α-三氟間甲苯基)-2H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-1-鎓-3-鹽，CAS登錄號為1263133-33-0，分子式為C20H13F3N4O2，相對分子質(zhì)量為398.34。三氟苯嘧啶為黃色晶體，熔點為188～198℃。其在水中的溶解度為0.284 g/L(20℃)。

　　三氟苯嘧啶對山齒鶉的急性經(jīng)口LD50值為2,109 mg/kg，短期飼喂LD50值＞935 mg/kg；對鯉魚(Cyprinus carpio)的急性LC50值(96 h)＞100 mg/kg，對大型溞的EC50值(48 h)＞122 mg/L。

　　三氟苯嘧啶對蜜蜂高毒，急性接觸LD50值(48 h)為0.39μg/蜂，急性經(jīng)口LD50值(48 h)為0.51μg/蜂。其對赤子愛蚯蚓低毒，急性LC50值(14 d)＞1,000 mg/kg。

　　2 應(yīng)用

　　2.1 氟啶蟲胺腈的應(yīng)用

　　氟啶蟲胺腈為煙堿乙酰膽堿受體激動劑，與受體結(jié)合后，激活受體的內(nèi)在活性，受體通道打開，細胞膜外的Na+向細胞內(nèi)流動，通過神經(jīng)細胞間的電信號傳遞來控制神經(jīng)系統(tǒng)的機能。其具有內(nèi)吸傳導(dǎo)活性，用藥后，通過植株木質(zhì)部由下而上進行傳導(dǎo)。氟啶蟲胺腈兼具胃毒和觸殺作用，殺蟲譜廣，對多種刺吸式口器害蟲有效，如半翅目害蟲盲蝽，同翅目害蟲蚜蟲、介殼蟲、飛虱、粉虱等，適用于柑橘、棉花、甘藍、花卉、蔬菜和果樹等作物。氟啶蟲胺腈與其他刺吸式口器害蟲防治劑如新煙堿類殺蟲劑相比，活性更高，且與包括吡蟲啉在內(nèi)的新煙堿類殺蟲劑無交互抗性。其高效、快速并且持效期長，能有效防治對新煙堿類、菊酯類、有機磷類和氨基甲酸酯類殺蟲劑產(chǎn)生抗性的刺吸式口器害蟲。

　　農(nóng)藥檢定所進行的殺蟲劑新產(chǎn)品田間藥效試驗結(jié)果顯示：藥后7 d，50%氟啶蟲胺腈水分散粒劑在50～75 g/hm2有效成分用量下，對棉花盲蝽的防效為85.37%～91.44%；在50～100 g/hm2有效成分用量下，對棉花粉虱的防效為80.37%～91.92%；在10～25 g/hm2有效成分用量下，對小麥蚜蟲的防效為94.90%～97.84%。22%氟啶蟲胺腈懸浮劑對蘋果黃蚜有較好的防效，且具有速效性好，持效期長的特點。其推薦施用質(zhì)量分數(shù)為11～22 mg/kg。

　　2013—2016年，陶氏益農(nóng)在我國開展的田間藥效試驗結(jié)果顯示：22%氟啶蟲胺腈懸浮劑在36～45 g/hm2有效成分用量下，對大白菜桃蚜、馬鈴薯蚜蟲、黃瓜瓜蚜等均具有良好的速效性和持效性。50%氟啶蟲胺腈水分散粒劑在37.5～45 g/hm2有效成分用量下，對西瓜瓜蚜具有較好的速效性和持效性，防治效果為71.9%～99.7%。

　　氟啶蟲胺腈用于防治棉花和黃瓜煙粉虱時，應(yīng)在煙粉虱成蟲始盛期或卵孵始盛期施藥，第1次施藥后7 d進行2次防治，噴霧時針對葉片背面均勻噴霧；防治棉花盲蝽，氟啶蟲胺腈應(yīng)在盲蝽低齡若蟲期施藥1～2次，間隔期為7 d，針對棉花莖葉均勻噴霧；防治水稻飛虱，氟啶蟲胺腈宜在飛虱低齡若蟲期施用1次，對稻株莖葉基部均勻噴霧；防治矢尖蚧，氟啶蟲胺腈應(yīng)在第1代矢尖蚧低齡若蟲始盛期施藥1次，對葉片均勻噴霧。

　　美國對氟啶蟲胺腈使用有嚴格規(guī)定：(1)允許用于不須蜜蜂授粉作物，如大麥、黑小麥、小麥、草坪等；(2)蕓苔、球根植物、葉菜等作物收獲前允許使用；(3)對蜜蜂有吸引力的作物，如漿果作物(葡萄、藍莓、蔓越莓)，芥花籽油作物，蔬菜類作物(番茄、胡椒、茄子、秋葵)，梨果作物，觀賞植物等，花期過后可使用。

　　2.2 氟吡呋喃酮的應(yīng)用

　　氟吡呋喃酮亦為煙堿乙酰膽堿受體激動劑，其鍵合到受體蛋白后，激活受體產(chǎn)生生物反應(yīng)，誘導(dǎo)去極化離子流，使神經(jīng)細胞處于激動狀態(tài)。中毒后，昆蟲通常表現(xiàn)出神經(jīng)興奮癥狀，軀體震顫，動作不協(xié)調(diào)。氟吡呋喃酮具有內(nèi)吸傳導(dǎo)活性，活性成分可通過木質(zhì)部向頂傳導(dǎo)，也可沿著蒸騰流的方向傳導(dǎo)，還可通過垂直滲透分布到鄰近的植物細胞。因此，其能夠有效防治隱蔽處害蟲。氟吡呋喃酮施藥方式靈活，葉面噴霧、土壤澆灌或滴灌皆可，也可以用于種子處理。當用于葉面噴霧時，其通過葉部和莖吸收；土壤施用時，通過根部吸收。氟吡呋喃酮用藥適期寬，甚至可在花期施藥，對各生長階段的作物均安全。

　　氟吡呋喃酮可用于蔬菜、果樹、咖啡、可可、棉花、大豆(種子處理)以及其他大田作物等，高選擇性地防治主要刺吸式口器害蟲，如蚜蟲、粉虱、木虱、葉蟬、介殼蟲、甲蟲、潛葉蠅、粉蚧、軟蚧、柑橘木虱、象甲和薊馬等，對包括幼蟲和成蟲在內(nèi)的所有生長期害蟲皆有效。其用量根據(jù)作物種類和果樹樹冠來確定，通常有效成分用藥量為50～200 g/hm2。

　　2013—2014年殺蟲劑新產(chǎn)品田間試驗結(jié)果顯示，200 g/L氟吡呋喃酮可溶液劑對保護地番茄上煙粉虱具有較好的防治效果，且速效性好，持效期長，藥后3 d的防效為92.87%～95.87%。200 g/L氟吡呋喃酮可溶液劑推薦在煙粉虱發(fā)生初盛期噴霧施用。

　　胡菡青等評價了氟吡呋喃酮對柑橘木虱的防治效果。17%氟吡呋喃酮可溶液劑對柑橘木虱表現(xiàn)出良好的速效性和持效性，當有效成分質(zhì)量分數(shù)為50～100 mg/kg時，藥后3、7、14 d的防效均高于88.5%，藥后21 d的防效保持在98.4%～100%。17%氟吡呋喃酮可溶液劑適合在柑橘新梢抽發(fā)期、柑橘木虱若蟲初發(fā)生時，以50～100 mg/kg用量噴霧施用。

　　雖然氟吡呋喃酮也作用于昆蟲的煙堿乙酰膽堿受體，但其具有新穎的藥效基團，如全新的丁烯酸內(nèi)酯基團、獨特的二氟側(cè)鏈基團，因此，其與新煙堿類殺蟲劑幾乎沒有或沒有交互抗性，適合用于害蟲抗性治理(IRM)和有害生物綜合管理(IPM)。

　　氟吡呋喃酮對果樹、蔬菜上絕大多數(shù)有益生物具有高度選擇性，對非靶標節(jié)肢動物無不良影響，安全性較高。

　　2.3 三氟苯嘧啶的應(yīng)用

　　三氟苯嘧啶是作用于煙堿乙酰膽堿受體的殺蟲劑中唯一起抑制作用的化合物，即煙堿乙酰膽堿受體抑制劑。昆蟲中毒后，呆滯不動，無興奮或痙攣現(xiàn)象，隨后麻痹、癱瘓，直至死亡。其具有良好的內(nèi)吸傳導(dǎo)性、滲透性，耐雨水沖刷。三氟苯嘧啶高效、廣譜，對鱗翅目、同翅目害蟲具有很好的防效，可用于棉花、水稻、玉米和大豆等作物。目前，陶氏杜邦將其開發(fā)用于水稻，防治水稻飛虱、葉蟬等，特別是防治褐飛虱(Nilaparvata lugens)。三氟苯嘧啶既可用于葉面噴霧，也可用于土壤處理。

　　據(jù)2013—2014年殺蟲劑新產(chǎn)品田間試驗結(jié)果，10%三氟苯嘧啶懸浮劑(商品名佰靚瓏)對稻飛虱防治效果良好，對水稻安全。當有效成分用量為20～25 g/hm2時，其防效為94.55%～99.80%；藥后21 d，防效仍保持在90.98%以上。

　　湖南省汨羅市農(nóng)機推廣站基于褐飛虱對吡蟲啉、吡蚜酮等藥劑抗性較高，采用新藥劑10%三氟苯嘧啶懸浮劑進行田間藥效驗證試驗。在有效成分用量為25 g/hm2時，10%三氟苯嘧啶懸浮劑對褐飛虱藥后3～25 d的校正防效為92.94%～99.55%；該藥劑對水稻生長安全，對蜘蛛種群無抑制作用。10%三氟苯嘧啶懸浮劑不僅能夠高效防控褐飛虱、灰飛虱和白背飛虱等，而且持效期長，作用速度快，對天敵安全，能夠顯著提升水稻產(chǎn)量和品質(zhì)。

　　10%三氟苯嘧啶懸浮劑適宜在水稻營養(yǎng)生長期(分蘗期至幼穗分化期前)、水稻飛虱低齡若蟲始盛期對作物莖葉均勻噴霧1次；21～25 d后選用其他作用機理的產(chǎn)品進行防治，以清除殘余飛虱。

　　由于長期、規(guī)模用藥，稻飛虱對吡蟲啉、吡蚜酮、噻蟲嗪等常用藥劑產(chǎn)生不同程度的抗藥性，有些藥劑的抗性水平在中等以上程度，三氟苯嘧啶與組內(nèi)(包括新煙堿類殺蟲劑在內(nèi))及組外的其他殺蟲劑無交互抗性。因此，其適合應(yīng)用于抗性治理。

　　3 開發(fā)情況

　　3.1 氟啶蟲胺腈的開發(fā)

　　2011年11月，氟啶蟲胺腈首先在韓國登記，并于2012年上半年在韓國上市，用于一些水果和蔬菜，商品名Isoclast。

　　2013年，氟啶蟲胺腈獲得美國和加拿大登記，商品名分別為Closer和Transform。同年，其還在巴拿馬、危地馬拉、印度尼西亞和越南登記。

　　盡管氟啶蟲胺腈已取得美國登記，用于大麥、蔬菜、柑橘、棉花、油菜、大豆、小麥等，然而，考慮到其對蜜蜂的潛在風險，美國環(huán)保署2015年取消了氟啶蟲胺腈在美國的登記。2017年，氟啶蟲胺腈(Isoclast)獲得美國阿肯色、弗羅里達、路易斯安那等9個州緊急豁免使用權(quán)，用于防治高粱上的甘蔗蚜(Melanaphis sacchari)。

　　2015年，氟啶蟲胺腈在歐盟獲準正式登記，有效期至2025年8月18日。截至2018年6月，氟啶蟲胺腈已在愛爾蘭、捷克共和國、法國、斯洛伐克等國家登記，正在登記的歐盟成員國包括奧地利、保加利亞、西班牙、匈牙利、意大利、荷蘭、英國等，愛爾蘭為文件起草國，也是第1個批準氟啶蟲胺腈登記的歐盟成員國。

　　2013年，氟啶蟲胺腈原藥和2個單劑產(chǎn)品在中國取得臨時登記，并于2016年取得正式登記。制劑產(chǎn)品22%氟啶蟲胺腈懸浮劑(商品名特福力)登記用于水稻、黃瓜、白菜、柑橘、蘋果、葡萄、桃樹等。50%氟啶蟲胺腈水分散粒劑(商品名可立施)登記用于防治棉花盲蝽、煙粉虱、蚜蟲以及桃樹、西瓜、小麥蚜蟲等。

　　2017年，氟啶蟲胺腈還在澳大利亞等國登記，用于堅果和鱷梨等。

　　氟啶蟲胺腈2013年全球銷售額為0.55億美元，2014年全球銷售額達0.90億美元，2015年全球銷售額降至0.80億美元，2016年全球銷售額提升至1.05億美元，同比增長31.3%。

　　2016年，北美自由貿(mào)易區(qū)是氟啶蟲胺腈最大的地區(qū)市場，在該地區(qū)的銷售額為0.16億美元，占其全球市場的15.3%；亞洲居第2位，銷售額為0.13億美元，占總市場的12.0%。美國是氟啶蟲胺腈第一大用藥國，其2016年在美國的銷售額為0.16億美元，占總銷售額的15.3%。谷物為氟啶蟲胺腈的第一大用藥作物，2016年谷物用氟啶蟲胺腈的銷售額為943萬美元，占總銷售額的9.0%；棉花和大豆分列第2、3位，銷售額分別為898萬和795萬美元，分別占總銷售額的8.6%和7.6%。

　　3.2 氟吡呋喃酮的開發(fā)

　　2014年，拜耳在洪都拉斯和危地馬拉首先上市了基于氟吡呋喃酮的產(chǎn)品Sivanto Prime，用于防治番茄、辣椒、馬鈴薯、黃瓜、西瓜和柑橘等作物上的刺吸式口器害蟲。同年，氟吡呋喃酮還在多米尼加和哥斯達黎加上市。

　　2015年，氟吡呋喃酮在美國、墨西哥和尼加拉瓜上市。其制劑產(chǎn)品Sivanto 200 SL在美國登記用于果樹、蔬菜和絕大多數(shù)大田作物，防治刺吸式口器害蟲。

　　2015年11月，拜耳公司2個氟吡呋喃酮產(chǎn)品Sivanto Prime和BYI 02960 480 FS在加拿大獲準正式登記。前者葉面噴霧或土壤處理，用于果樹和蔬菜等作物；后者作為種子處理劑，用于大豆。

　　2015年，氟吡呋喃酮被列入歐盟農(nóng)藥登記條例(1107/2009)已登記有效成分名單，有效期至2025年12月9日。荷蘭為文件起草國。目前，該產(chǎn)品尚未在歐盟成員國取得登記，正在登記的國家有奧地利、保加利亞、捷克共和國、愛沙尼亞、西班牙、芬蘭、匈牙利、愛爾蘭、意大利、拉脫維亞、荷蘭、瑞典、斯洛文尼亞和斯洛伐克等。

　　2016年11月14日，德國拜耳股份公司96%氟吡呋喃酮原藥和17%氟吡呋喃酮可溶液劑獲得我國臨時登記，但目前有效期已滿。

　　此外，拜耳還在澳大利亞申請登記氟吡呋喃酮，用于蔬菜、果樹、咖啡、可可、棉花、大豆以及其他大田作物。

　　目前，氟吡呋喃酮尚處于商業(yè)開發(fā)早期，其2016年全球銷售額為500萬美元。

　　3.3 三氟苯嘧啶的開發(fā)

　　2017年1月7日，美國杜邦公司96%三氟苯嘧啶原藥和10%三氟苯嘧啶懸浮劑(商品名佰靚瓏)在我國獲準臨時登記；2017年8月31日，兩產(chǎn)品在我國獲準正式登記。制劑產(chǎn)品登記用于防治水稻飛虱，有效成分用藥量為16～25 g/hm2，葉面噴霧使用。

　　陶氏杜邦現(xiàn)已向全球主要水稻種植國遞交了三氟苯嘧啶的登記資料。

　　截至目前，三氟苯嘧啶尚未獲得美國和歐盟登記。

　　三氟苯嘧啶尚處于商業(yè)化開發(fā)早期，其2016年全球銷售額為100萬美元。

　　4 小結(jié)

　　2016年，殺蟲劑全球市場銷售額為164.59億美元，占全球農(nóng)藥市場的29.2%。盡管受蜂毒影響，歐盟國家已限制部分新煙堿類殺蟲劑的使用，但噻蟲嗪、吡蟲啉等7種新煙堿類殺蟲劑2016年仍取得30.0億美元的全球銷售額，占全球殺蟲劑市場的18.2%。在2016年全球前十五大殺蟲劑品種中，作用于煙堿乙酰膽堿受體的新煙堿類殺蟲劑占據(jù)4席。新煙堿類殺蟲劑均是20世紀90年代后上市的品種，能取得這樣的市場業(yè)績，這與它們良好的選擇性、新穎的作用機理、優(yōu)異的防效、廣泛的殺蟲譜等有關(guān)。

　　氟啶蟲胺腈、氟吡呋喃酮、三氟苯嘧啶均是2011年后上市的作用于煙堿乙酰膽堿受體的殺蟲劑新成員。同其他傳統(tǒng)作用于煙堿乙酰膽堿受體的新煙堿類殺蟲劑類似，三者均具有良好的內(nèi)吸傳導(dǎo)活性，對多種刺吸式口器害蟲高效，對哺乳動物、魚、鳥等毒性較低；由于其具有特殊的作用機理，三者可用于防治對有機磷類、氨基甲酸酯類、擬除蟲菊酯類殺蟲劑產(chǎn)生抗性的害蟲；此外，作用于煙堿乙酰膽堿受體的殺蟲劑除應(yīng)用于作物外，還可在非農(nóng)領(lǐng)域使用，市場廣闊；其在發(fā)展中國家的應(yīng)用可能增加。鑒于以上幾點，3種作用于煙堿乙酰膽堿受體的殺蟲劑新品種的市場可期。

　　氟啶蟲胺腈、三氟苯嘧啶對蜜蜂高毒，因此，田間施用時，應(yīng)注意采取措施降低其對蜜蜂的毒性風險。未來，氟啶蟲胺腈、三氟苯嘧啶依然會受蜂毒影響，在一些發(fā)達國家市場、一些作物或種子處理上受到限用，市場也會受到一定的抑制。