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二氫異喹啉類化合物及其作為制備植物抗菌藥物的應用
來源:國際新技術資料網
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-白羽
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時間 :2014-07-03
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在自然界存在一類含有帶正電荷碳氮雙鍵（一C=N+—）的生物堿，如小檗堿(berberine)、血根堿（sanguinarine)、白屈菜紅堿（cheIerythrine)等。這類化合物的分子均存在異喹啉結構單元，屬于廣義的異喹啉類生物堿。藥理活性研究證明，這類生物堿普遍具有抗癌和抗微生物活性。構效關系研究表明，這類生物堿中的碳氮雙鍵(一C=N+—）是其活性的決定基團。但是就天然化合物的分離而言，這類化合物在生物體內的含量一般都比較低且分離比較困難，因此來自天然的這類化合物其價格都比較昂貴。
對于其化學合成而言，由于這類天然化合物的結構比較復雜，其合成路線都比較長，合成條件比較苛刻，總產率也很低，由此導致此類化合物的合成品同樣比較昂貴。據恒志信信息網報道：基于現有天然化合物所存在的缺陷或不足，開發(fā)一種二氫異喹啉類化合物及其作為制備植物抗菌藥物的應用，可作為有效活性成分用于制備植物抗菌劑藥物的非天然二氫異喹啉類化合物，其對多種植物病原菌均具有良好的抑制活性。
據恒志信信息網報道：新技術采用結構仿生策略，研究出了一類既有上述天然異喹啉類化合物類似抗菌活性，又有較好的生理環(huán)境相容性，同時又易于通過化學合成途徑制備的非天然異喹啉類化合物，此類化合物可用于替代天然異喹啉類化合物作為活性抗菌成分并應用于制備抗植物病菌藥物中。
與現有技術相比，所涉及的一類二氫異喹啉類化合物是以具有抗菌活性的天然異喹啉化合物為模板，采用結構仿生策略和有機合成手段，設計并合成出的非天然化合物。與天然模板化合物相比，化合物具有抗菌活性和抗菌譜優(yōu)于或相當于天然異喹啉類化合物；結構簡單，易于合成，可規(guī)模生產；生產成本低廉，具有替代價格昂貴的天然異喹啉化合物作為抗菌活性成分用于制備植物抗菌劑藥物的巨大潛力。
該產品詳細制造技術工藝配方請見: 《殺菌劑原藥、中間體制造技術》
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