近年來(lái)發(fā)現(xiàn)很多魚(yú)尼丁受體抑制劑，研究人員先后發(fā)現(xiàn)了鄰苯二甲酰胺、鄰甲酰氨基苯甲酰胺兩類(lèi)作用于魚(yú)尼丁受體的高活性化合物。1998年日本農(nóng)藥株式會(huì)社(NihonNohyakuCo.Ltd.)Tohnishi,Μ.等人在研究鄰苯二甲酰胺類(lèi)化合物過(guò)程中，發(fā)現(xiàn)對(duì)鱗翅目害蟲(chóng)小菜蛾（Plutellaxylostella)、斜紋夜蛾（SpodopteraIitura)、稻縱卷葉螟（Cnaphalocrocismedinalis)有高活性的化合物-氟蟲(chóng)酸胺（Flubendiamide,NNI-001)，氟蟲(chóng)酰胺是一種對(duì)哺乳動(dòng)物安全，高效、低毒、廣譜、殘效期長(zhǎng)的環(huán)境友好型化合物。
該化合物由日本農(nóng)藥株式會(huì)社和德國(guó)拜爾公司共同開(kāi)發(fā)，主要用于防治水果、蔬菜、棉花和水稻的鱗翅目害蟲(chóng)，已于2007年上市。后來(lái)，杜邦公司以氟蟲(chóng)酰胺為先導(dǎo)，對(duì)鄰苯二甲酰胺類(lèi)化合物其中的一個(gè)酰胺基進(jìn)行了位置互換，并進(jìn)行結(jié)構(gòu)優(yōu)化以后發(fā)現(xiàn)了鄰甲酰氨基苯甲酰胺類(lèi)化合物-氯蟲(chóng)酰胺（Chlorantraniliprole),該化合物不僅和flubendiamide結(jié)構(gòu)相似，而且具有相同的作用機(jī)制，都對(duì)哺乳動(dòng)物安全。Chlorantraniliprole在很低質(zhì)量濃度下仍具有相當(dāng)好的殺蟲(chóng)活性，如對(duì)小菜蛾的LC50為O.Olmg/L，且廣譜、殘效期長(zhǎng)、毒性低、與環(huán)境友好，是防治鱗翅目害蟲(chóng)的有效殺蟲(chóng)劑，已于2008年上市。
目前對(duì)鄰苯二甲酰胺、鄰甲酰氨基苯甲酰胺兩類(lèi)化合物研究很多，通過(guò)對(duì)羧基部分和氨基部分的基團(tuán)改變，近年發(fā)現(xiàn)了很多除了有殺蟲(chóng)活性的化合物以外還有一些具有殺菌和除草活性的化合物。
據(jù)恒志信信息網(wǎng)報(bào)道，為此新研制了一種鄰甲酰氨基苯甲酰肼化合物及其制備方法與應(yīng)用。提供的式I化合物，在600μg/mL濃度下，化合物30、131、280對(duì)小菜蛾的殺蟲(chóng)活性為100%，化合物217對(duì)小菜蛾殺蟲(chóng)活性超過(guò)了90%;化合物32、234、301、309、372、402、403、404、451對(duì)瓜（棉)蚜的殺蟲(chóng)活性都超過(guò)了90%;化合物156、187、327對(duì)朱砂葉螨的殺蟲(chóng)活性為100%，化合物31、186對(duì)朱砂葉螨的殺蟲(chóng)活性都超過(guò)了90%。該類(lèi)化合物對(duì)小菜蛾、瓜蚜、棉蚜和朱砂葉螨的殺蟲(chóng)活性均超過(guò)90%，其制備方法工藝簡(jiǎn)便，生產(chǎn)成本低，產(chǎn)率高。
該產(chǎn)品詳細(xì)制造技術(shù)工藝配方請(qǐng)見(jiàn):《殺蟲(chóng)劑原藥、中間體制造技術(shù)》
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